Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Antihypertenzív szerek

Antihypertenzív szerek csoportosítása

diuretikumok
- tiazidok
- kacsdiuretikumok
- káliumspóroló diuretikumok
- részletesen lásd: Diuretikumok és antidiuretikumok
szimpatikus idegrendszert gátló szerek
- központi szimpatikus idegrendszerre ható szerek
  - részletesen lásd: Centrálisan ható sympatholiticumok
  - nyúltagyra ható szerek
  - centrális α- és 5HT-receptorra ható szerek
  - agytörzsi J1-imidazolin-receptorok
- perifériás szimpatikus idegrendszerre ható szerek
  - ganglionbénítók
  - adrenerg neuronbénítók
- receptorblokkolók
  - α-blokkolók
  - α- és 5HT-blokkolók
  - α- és β-blokkolók
  - β-blokkolók
renin-angiotenzin-rendszer gátlói
- részletesen lásd: A renin-angiotenzin-rendszert befolyásoló szerek
- ACE-gátlók
- angiotenzin-antagonisták
vasodilatatorok
- részletesen lásd lentebb
Ca-csatorna-gátlók
- részletesen lásd: Ca-csatorna-blokkolók

az érfal simaizomzatára gyakorolnak direkt hatást
ide tartoznak a Ca-antagonisták is, de ezeknek más hatása is van, ezért külön szerepelnek

kémiailag nitroferrocianid
alkalmazása: iv. infúzióban
- hypertoniás krízisben
- alacsony tenziót igénylő műtétekben
- vitiumban
hatása:
- az artériák és a vénák falát is relaxálja (NO → cGMP úton)
- nem okoz tachycardiát, a szív O₂-igényét csökkenti
- gyors vérnyomáscsökkentés (30 s)
- rövid ideig tart (3 min)
mellékhatása:
- oka a szervezetben felszaporodó cianid
- súlyos hypotonia
- tejsavas acidosis
- rebound hypertonia
- hosszabb alkalmazásnál (2 nap):
  - fáradtság, hányás
  - hypothyreosis (veseelégtelenségben)

ide tartozik:
- hydralazin
- dihydralazin
hatásuk:
- az arteriolák simaizomzatát ernyesztik el
- alig hatnak a vénákra
- a diastolés nyomást hatékonyabban csökkentik
- a perifériás ellenállás gyors csökkenése kompenzációs mechanizmusokat indít meg
  - RAAS ↑, folyadékretenció
  - szívfrekvencia, kontraktilitás ↑
  - ezeket kezelni lehet β-blokkolókkal és diuretikumokkal
alkalmazásuk:
- oralisan közepes és súlyos hypertoniában
  - főleg eclampsiában
- parenteralisan hypertoniás krízis kezelésére
mellékhatások:
- szájnyálkahártya-duzzanat
- fejfájás
- könnyezés
- hányás
- gyógyszerindukált RA, SLE
kontraindikáltak:
- disszekáló aortaaneurysmában
- agyvérzésben
- 40 év fölött
- ischaemiás szívbetegségben parenteralisan

hatásuk:
- az ATP-függő K⁺-csatornák serkentésével gátolják a Ca²⁺-csatornákat
- ezáltal simaizom-relaxációt okoznak

hatása:
- diuretikus hatása nincs
- gyorsan és erőteljesen csökkenti a vérnyomást
mellékhatása:
- só- és vízretenció
- hyperglikaemia
- az uterust ellazítja
  - eclampsiában alkalmazva leállhat a szülés
- tachycardia
- gastrointestinalis zavarok
- hirsutismus
alkalmazása:
- iv. injekcióban: gyorsan kialakuló hatás
- iv. infúzióban: lassabban kialakuló, jobban kontrollálható hatás
  - oka: erős kötődés a plazmafehérjékhez
kontraindikált:
- hypertoniás encephalopathiában
- disszekáló aortaaneurysmában
- agyvérzésben

hatása:
- in vitro nem hat
  - a májban alakul ki a hatékony forma
- az artériák simaizomzatát hatékonyan elernyeszti
  - vénákra nem hat
- hatása hosszú, 1-3 nap
mellékhatásai:
- reflexes tachycardia, ischaemia
- pericarditis
- folyadékretenció
kontraindikált:
- ISZB
- bal kamrai hypertrophia
- diastolés zavar
alkalmazása:
- súlyos, más szerre nem reagáló hypertonia

55 éves vagy idősebb betegekben: Ca-antagonista vagy tiazid-diuretikum
55 évesnél fiatalabb betegekben: ACE-gátló, vagy AT-II-receptor-blokkoló (ARB), ha az ACE-gátlót nem jól tolerálja (de a két szer kombinálható is)
feketékben, kortól függetlenül: Ca-antagonista vagy tiazid-diuretikum

ha a beteg már Ca-antagonistát szed: tiazid-diuretikum vagy ACE-gátló
ha a beteg már ACE-gátlót szed: AT-II-receptor-blokkoló, Ca-antagonista vagy tiazid-diuretikum