A Wikikönyvekből, a szabad elektronikus könyvtárból.
- ha a szulfonamid-nitrogén szabad, a vegyület enzimgátlóként viselkedik
- ha a szulfonamid-nitrogén szubsztituált, az enzimgátló hatás megszűnik
- ilyenek a bakteriosztatikus szulfonamidok
- fiziológiásan a proximális kanyarulatos csatorna visszaszívja a HCO₃⁻-ionokat
- a lumen felőli oldalon a karboanhidráz a HCO₃⁻-ból vizet és szén-dioxidot készít
- ez szabadon átdiffundál a membránon
- a karboanhidráz aktivitása intracellulárisan a CO₂-ből ismét HCO₃⁻-ot hoz létre
- ezt egy szimport-rendszer Na-mal együtt kiviszi a sejtből az interstitiumba
- a lumenből a Na-ot antiport hozza be
- vele szemben a szénsavval behozott proton közlekedik kifelé
- a karboanhidrázbénítók az intra- és extracelluláris hatást is gátolják
- így a vizelet nagy mennyiségű és HCO₃⁻-ban gazdag lesz
- a karboanhidráz reverzíbilis, nem kompetitív gátlószere
- a vizelet pH-ja alkalikus irányba tolódik el
- nem metabolizálódik
- K-vesztés
- metabolikus acidosis
- vese- és ureterkő-képződés
- ritkán:
- szulfonamid-túlérzékenység
- csontvelőkárosodás
- vesekárosodás
- glaucoma
- zárt zugú glaucoma
- epilepszia
- metabolicus alkalosis
- K⁺-pótlás szükséges!
- súlyos vesebeteség
- súlyos májbetegség
- hyponatraemia
- hypokalaemia
- metabolicus acidosis
- tiazidok:
- chlorothiazid
- hydrochlorothiazid (erősebb)
- tiazidszerűek (ezek is szulfonamidok):
- chlortalidon
- clopamid
- indapamid
- ezeknek is lehet karboanhidrázbénító hatása, de a fő hatás ettől független
- a distalis kanyarulatos csatorna Na-Cl-szimporterét gátolják
- a hatás maxiuma alacsonyabb, mint más diuretikumoknál, mivel itt már a folyadék nagy része visszaszívódott
- jelentős K⁺-ürítést okoznak
- akut adásnál ↑ a húgysavkiválasztást
- chronicusan
- ↓ a húgysavkiválasztást
- ↓ a Ca²⁺-kiválasztást
- I⁻-depletáló hatásúak
- Br-mérgezés kezelésére alkalmasak
- hypokalaemia
- digitalizált betegen
- májbetegeken
- akut köszvényes roham
- diabetogén hatás
- LDL, trigliceridek ↑
- antikoagulánsok
- orális antidiabetikumok, inzulin
- szívglikozidok
- lítium
- mérséklik a hatását:
- NSAID
- szteroid, ösztrogén
- IA és III típusú antiarrhythmiás szerekkel súlyos kamrai fibrilláció léphet fel!
- oedemakiürítés decompensatioban
- diabetes insipidusban csökkentik a vízürítést
- Ca-ürítést csökkentő hatása miatt:
- Ca-kő ismételt kialakulásának megelőzésére
- osteoporosis kezelésére
- a kezelés kezdetén vérnyomáscsökkentő és diuretikus hatás is
- később a diuretikus hatás megszűnik, de a TPR csökkenése továbbra is fennáll
- furosemid
- tüdőoedemában
- cardiogen oedemában
- etakrinsav
- torsemid
- hypertonia kezelésére kisebb dózisban, kevés mellékhatással
- bumetanid
- gátolják a felszálló Henle-kacsban a Na⁺-K⁺-2Cl⁻-szimportert
- növelik a vese vérátáramlását
- ezek együttesen a velőgrádiens gyors kimosását eredményezik
- a K⁺-kiürítés ↑
- tartós alkalmazásnál pótlás szükséges
- a Henle-kacs felszálló szárán a Ca²⁺-reabszorpció csökken
- használható hypercalcaemia kezelésére
- a distalis tubuluson az NH₃-kiválasztás fokozódik
- emiatt metabolicus alkalosist okoz
- a hatás kinetikája:
- oralisan 30 perc alatt alakul ki hatás
- iv. 5 perc alatt
- elektrolitzavarok:
- hyponatraemia
- hypokalaemia
- hyperurikaemia
- hypomagnesaemia
- metabolicus alkalosis
- diabetogén hatás
- ototoxikus hatás
- átmeneti vagy tartós süketség
- fokozzák az aminoglikozidok ilyen hatását
- interakciók:
- furosemidre allergiás reakció előfordul
- oedemában
- legfőbb indikáció az akut tüdőoedema és az agyoedema kiürítése
- ilyenkor a leggyakrabban alkalmazott szer az iv. furosemid
- cardialis
- hepaticus
- renalis
- hypertoniákban
- vesebetegségekben:
- nephrosis
- chronicus veseelégtelenség
- akut veseelégtelenség
- az anuria kontraindikálja a használatukat
- hyperuricaemiában akutan
- ilyenkor alkalmazandó az indacrinon
Na-csatorna-gátló K-megtakarító diuretikumok
[szerkesztés]
- a distalis tubulus végének és a gyűjtőcsatornának a Na⁺-csatornáját gátolják
- a Na⁺-felvétel adja a hajtóerőt a K⁺-szekréció számára
- a Ca²⁺-ürítés ↓
- a H⁺-ürítés ↓
- emiatt a vizelet kissé alkalikussá válik
- az amilorid nem kötődik és nem metabolizálódik
- a triamteren plazmafehérjékhez köződik, biológiailag aktív metabolitokat képez
- toxicitása fokozódik máj- és vesebetegségben
- hyperkalaemia
- ezért nem ajánlott adni:
- más K⁺-megtartóval adni
- ACE-gátlóval
- NSAID-vel
- per os adhatóak
- a gyenge Na⁺-ürítés miatt gyenge a diuretikus hatás
- előnyös K⁺-vesztő diuretikumokkal együtt adva
- amilorid inhalálva jó hatású CF-ben
Aldoszteron-antagonista K-megtakarító diuretikumok
[szerkesztés]
- spironolakton
- a szervezetben keletkező metabolitjai is használatosak gyógyszerként:
- a késői distalis tubulus és a gyűjtőcsatornák aldoszteron-receptorát gátolja
- ennek következtében az aldoszteron Na⁺-permeabilitást fokozó hatása ↓
- klinikai hatékonysága az aldoszteron szintjétől függ
- nagy koncentrációban gátolja a szteroidok bioszintézisét
- cirrhosisban metabolicus acidosist okoz
- GI mellékhatások
- hasmenés
- gastritis
- gyomorvérzés
- ulcus
- KIR mellékhatások
- letargia
- ataxia
- zavartság
- fejfájás
- interakciók:
- szívglikozidokkal
- szalicilátok ↓ a hatékonyságát
- oedemában
- hypertoniában
- leggyakrabban kombinációban:
- tiazidokkal
- kacsdiuretikumokkal
- primer hyperaldosteronismusban
- májcirrhosisban
- nephrosisban
- mannitol
- glycerin
- isosorbitol
- karbamid
- olyan nem elektrolitos anyagok, amelyek növelik a plazma és a tubularis folyadék ozmolaritását
- fő hatásuk a Henle-kacs Na⁺- és vízfelszívódást csökkentő hatása
- növelik a víztér térfogatát
- ezzel a reninfelszabadulás ↓
- a velőkeringés ↑
- az összes elektrolit ürítése ↑
- intravénásan
- fenyegető akut veseelégtelenségben
- traumás műtétek során
- mérgezésben
- intracranialis vagy intraocularis nyomás csökkentésére
- cardialis decompensatio
- könnyen léphet fel tüdőoedema
- fejfájás
- hányinger
- hányás
- májbetegség
- súlyos vesebetegség miatti anuria
- súlyos cranialis vérzés
- a vazopresszinszerű peptideknek két receptora van
- a V₁ felelős az érszűkítő hatásért
- a V₂ felelős az antidiuretikus hatásért
- a természetes vazopresszinszerű peptidek nonapeptidek
- argipressin
- ez azonos a vasopressinnel (ADH)
- ennek a legerősebb a hatása
- lypressin
- ez a sertés antidiuretikus anyaga
- gyengébb hatású, mint az ADH
- Arg⁸ vazotocin
- a cél szelektív V₁/V₂-agonisták kifejlesztése volt
- desmopressin
- ez nagyon szelektív V₂-agonista
- ADH-érzékeny diabetes insipidus kezelésére alkalmasabb, mint az ADH
- ornipressin
- szelektív V₁a-agonista
- helyi érzéstelenítőkkel együtt a műtéti terület vérellátásának csökkentésére használják
- a centralis diabetes insipidus alapgyógyszerei
- renalis diabetes insipidusban hatástalanok
- a tiazidok a diabetes insipidus mindkét típusában hatékonyak