Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Ca-csatorna-blokkolók

Hatásmechanizmus

• csökkentik a Ca²⁺ sejtbe való bejutását
• ennek eredménye az izomsejtek (szív- és/vagy simaizom) kontraktilitásának csökkenése
• a különböző receptorspecificitású vegyületek eltérő módon hatnak az egyes szövetekre
• a csatorna α1-alegységéhez kötődnek

Hatás

• minden Ca-antagonista vérnyomáscsökkentő hatású
• az alacsony koncentrációban is cardiodepressiv hatású vegyületek negatív inotrop és chronotrop hatásúak (verapamil és diltiazem)
• a dihidropiridinek (DHP) hatása erekre specifikus, cardialis hatásuk igen gyenge
  • alapvegyületük a nifedipin
  • ezek reflexesen pozitív inotrop és chronotrop hatásúak

Csoportosítás

Nem-DHP vegyületek

• verapamil: azonos cardiodepressiv és vérnyomáscsökkentő hatás
  • nem adható β-blokkolóval!
• diltiazem

Rövid hatású DHP-k

• nifedipin
  • a DHP-k alapvegyülete
  • erősebb értágító hatás, mint a verapamilnál
  • diuretikus hatás
• nicardipin
• nimopidin
  • cerebrovascularis szelektivitás
  • subarachnoidealis vérzésben alkalmazzák

Közepes hatású DHP-k

• isradipin
  • atherosclerosisban is előnyös
  • nem növeli a digoxinszintet
  • interakciók:
    • rifampicinnel
    • görcsoldókkal
    • antikoagulánsokkal
• felodipin
  • növeli a digoxinszintet
• nisoldipin
  • ennek legnagyobb az érszelektivitása
• nitrendipin
  • növeli a digoxinszintet

Hosszú hatású DHP-k

• amlodipin
  • hosszú féléletidő
• lacidipin
  • lipofil, emiatt membránban tárolódik
  • tartós hatás, kevés mellékhatás
  • atherosclerosisban is jó hatású

Mellékhatások

• főleg az értágító hatás következményei:
  • szédülés
  • fejfájás
  • oedema
  • gingiva-hyperplasia
• féloldali gynecomastia
• cataracta
• cerebralis és retinaischaemia
• agranulocytosis

Alkalmazás

• széles körben alkalmazott vérnyomáscsökkentők
  • időseknél
  • amerikai feketéknél (gyakori a fokozott Na-retenció)
  • szellemi munkát végzőknél (miért?)
• sürgős ellátás
  • sublingualis nifedipin (5 min)
• preeclampsia kezelése
  • 2-3. trimesterben α-metil-DOPÁ-val kiegészítve
• a DHP-k jól kombinálhatók β-blokkolóval
  • a β-blokkoló csökkenti a reflexes tachycardiát