A Wikikönyvekből, a szabad elektronikus könyvtárból.
- a központi vérnyomásszabályozásra fejtenek ki hatást:
- a baroreceptorokból érkező ingerület a nucl. tractus solitariin át gátló interneuronok közvetítésével szabályozza a vasomotoros központot
- a gátló interneuronokon lévő α2- és I₂-imidazolin-receptorok izgatásával fokozható a vasomotoros központ gátlása
- ezeknek a gyógyszereknek általában egyéb hatás mellett van vérnyomáscsökkentő hatása is:
- anxiolitikumok
- szedatívumok
- trankvilánsok, antipszichotikumok
- a hatás fő komponense a nyúltagyi keringésszabályozó központon az α₂-receptorok izgatása
- hat az I₂-imidazolin-receptorokon is
- csökkenti a szimpatikus tónust, növeli a vagustónust
- lehetséges negatív inotróp és kronotróp hatása is
- fekvő betegen ez a domináns hatás
- csökken a katecholaminok felszabadulása
- csökken a renin aktivitása és felszabadulása
- szedatív, álmosító hatás
- ritkábban: alvászavar, rémálmok
- nem depresszív
- só- és folyadékretenció gyakran előfordul
- diuretikumokkal alkalmazható
- okozhat paraszimpatikus gátlási tüneteket:
- nyálkahártya-szárazság
- gyomorsavszekréció-csökkenés
- székrekedés
- sinus- vagy AV-csomó-betegségekben okozhat:
- bradycardiát
- sinusleállást
- AV-blokkot
- megvonási tünetek:
- fejfájás
- hasi fájdalom
- izzadás
- tremor
- aktív metabolitja az α-metil-noradrenalin
- ezt a DOPA-dekarboxiláz és a β-hidroxiláz alakítja ki
- ez felhalmozódva a nyúltagyi α₂-receptorokat izgatja
- ezzel a vasomotoros központ gátlását fokozza
- a first pass effektus miatt alacsony a biohasznosulása
- csökken a perifériás ellenállás
- a perctérfogatot nem csökenti
- a vesekeringést nem befolyásolja
- nem okoz orthostaticus hypotoniát
- nem üti ki teljesen a baroreceptoros reflexet
- emiatt alkalmas műtéti anaesthesiára
- só- és vízretenciót okoz
- szedatív
- főleg kezdetben
- később a szellemi teljesítmény csökkenése dominál
- libidócsökkenés
- laktáció (mindkét nemnél)
- szájszárazság, GI zavarok
- egyéb mellékhatások:
- hepatotoxicitás
- pozitív Coombs-teszt
- leukopénia, trombocitopénia, hemolítikus anémia
- retroperitoneális fibróma
- miokarditisz
- SLE
- centrális 5HT1A-serkentő
- α₁-gátló
- α₂-serkentő
- az I₂-imidazolin-receptorokat és az α₂-receptorokat is izgatja
- magas biohasznosulása van
- szedáció
- szájszárazság
- alvászavar
- gyengeség
- túlérzékenység
- angioneuroticus oedema
- bradycardia, sick sinus, AV-blokk
- súlyos szívelégtelenség
- hypotoniát okoz:
- prazosinnal
- Ca-antagonistákkal
- hatása tolazolinnal függeszthető fel
