Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Myocardialis ischaemia és antianginás szerek

A Wikikönyvekből, a szabad elektronikus könyvtárból.
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez

Az angina[szerkesztés]

Mechanizmusa[szerkesztés]

  • a coronariaszűkület miatt O₂ ↓
  • ez motilitászavart okoz
  • preload ↑ → falfeszülés → O₂-igény ↑
  • az antianginás szerek ezt a kört segítenek megszakítani

Típusai[szerkesztés]

  • stabil
    • csak terheléskor van fájdalom
  • instabil
    • nyugalomban is jelentkezik
  • Prinzmetal-típusú
    • nem atheroscleroticus érszűkület, hanem vasospasmus okozza
    • inkább nyugalomban jelentkezik

Antianginás szerek[szerkesztés]

Csoportosítás[szerkesztés]

  • vénás értágítók
    • vénás visszaáramlás ↓ → preload ↓
    • alkalmazás:
      • angina pectoris
      • tüdőoedema
  • arteriolás értágítók
    • TPR ↓ → afterload ↓
    • alkalmazás:
      • hypertonia
      • szívelégtelenség
  • komplex mechanizmusú
      • hypertonia
      • szívelégtelenség
      • AMI

Nitritek és nitrátok[szerkesztés]

Hatás[szerkesztés]

  • coronariákon vasodilatatio
    • kis és nagy coronariákon egyformán
  • falfeszülés ↓
    • emiatt munka ↓, O₂-igény ↓
  • nagyobb dózisban az afterload is ↓
  • még nagyobb dózisban:
    • vérnyomás ↓
    • reflexes tachycardia
    • többi simaizom is relaxál

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

  • nem endothelfüggő a hatás
    • közvetlenül a simaizomsejten hat
  • NO képződik
  • cGMP ↑ → Ca²⁺ ↓ → dilatatio

Nitráttolerancia[szerkesztés]

  • a cGMP-nek Cys-ből SH-csoportokra van szükség
  • a tolerancia mechanizmusa: Cys-raktár kiürül
  • egyéb lehetséges mechanizmusok:
    • kompenzatorikus renin, szimpatikus tónus ↑
    • receptorok downregulációja
  • intermittáló adással csökkenthető

Kinetika[szerkesztés]

  • a májban metabolizálódnak (first pass effect)
  • kivétel az izoszorbid-mononitrát
  • a hatás kialakulása
    • inhalációval érhető el a leggyorsabb hatás
    • sublingualisan 1-2 perc a hatás
  • a hatás időtartama
    • sublingualisan 3-30 perc
    • oralisan 3-5 óra
    • transdermalisan (nitráttapasz) 2-24 h
      • TTS: Transdermal Therapy System

Alkalmazás[szerkesztés]

  • angina kezelésében
    • kombinálható:
      • β-blokkolóval
      • Ca-antagonistákkal
  • AMI akut szakaszában ACE-gátlóval
  • akut tüdőoedema
  • pulmonalis hypotonia
  • portalis hypertonia

Mellékhatások[szerkesztés]

  • fejfájás, szédülés
  • hányinger
  • arcpirulás
  • vérnyomás ↓, ájulás
  • nyelvzsibbadás
  • methaemoglobinaemia
  • coronary steal effect
    • az ép erek jobban tágulnak
    • nincs nitroglicerinnél
    • van:
      • foszfodiészteráz-gátlóknál
      • Ca-antagonistáknál

Kontraindikációk[szerkesztés]

  • hypertrophiás obstructiv cardiomyopathia
  • cardiogen shock
  • acut hypotonia
  • pericarditis
  • cor pulmonale
  • mitralis stenosis
  • migrén
  • glaucoma

Szerek[szerkesztés]

Nitroglicerin[szerkesztés]
  • beviteli lehetőségek:
    • aeroszol
    • injekció
    • tabletta
  • jól felszívódik
  • a májban metabolizálódik
Izoszorbid-mononitrát[szerkesztés]
  • a májat kikerüli
  • anginás roham megelőzésére alkalmas
Izoszorbid-dinitrát[szerkesztés]
  • a májban alakul mononitráttá
    • ez az aktív metabolit
  • anginás roham megelőzésére alkalmas
Amylium nitricum[szerkesztés]
  • roham esetén fetörhető ampullából inhalációval vihető be
  • a hatás másodpercek alatt kialakul
  • elsősegélynyújtásra alkalmas
  • használható kábítószerként is
    • abuzus előfordul

Nitrátokhoz hasonló szerek[szerkesztés]

Molsidomin[szerkesztés]

  • a májban alakul ki az aktív metabolit
  • Cys-független mechanizmus
    • emiatt nitráttolerancia esetén is hatékony

Nicorandil[szerkesztés]

  • kémiailag: nikotinamid-nitrát
  • pre- és afterload ↓
  • hatása a nitrátokéval analóg
    • emellett K⁺-csatorna-serkentő
  • tolerancia kevésbé jellemző, mint a nitrátnál

β-receptor-blokkolók[szerkesztés]

  • jelentős antianginás hatásuk van
    • ennek alapja a negatív inotrop és chronotrop hatás
  • csak stabil anginában adható
    • Prinzmetal-anginában kerülendő!
  • kombinációk:
    • nitrát
    • nifedipin

Ca-antagonisták[szerkesztés]

Nem értágító hatású szerek[szerkesztés]

Trimetazidin[szerkesztés]

  • alkalmazható:
    • anginás roham megelőzésére
    • sejtprotektív hatású
    • aerob glikolízist ↑
      • emiatt ATP ↑
    • szabad gyökök ↓
  • mellékhatások:
    • émelygés
    • hányás
  • terhességben kerülendő

Spazmolitikumok[szerkesztés]

  • teofillin: foszfodiészterázgátló
  • bencyclan: spazmolitikum és antihisztamin

Az AMI terápiája[szerkesztés]

Thrombocytaaggregáció gátlása[szerkesztés]

Aspirin[szerkesztés]

  • a COX irreverzíbilis gátlószere
  • az endothelben újra tud termelődni
  • a thrombocytákban a gátlás végleges
  • mellékhatások:
    • ulcus
    • túlérzékenység

Thienopiridinek[szerkesztés]

  • ADP-receptor-antagonisták
  • szerek:
    • ticlopidin
    • clodigrel

Oxigén[szerkesztés]

  • orrszondán át, ha az O₂-szaturáció 90% alá esik

Nitrát[szerkesztés]

  • kontraindikáció:
    • alacsony vérnyomás (agylágyulás veszélye)
    • bradycardia (50/min alatt)

Nyugtatók[szerkesztés]

  • halálfélelem és fájdalom csökkentése
    • ezek a szimpatikus IR ↑ miatt növelik a szív munkáját
  • szerek:
    • morfin
    • diazepam
    • oxazepam
  • mellékhatás: légzésdepresszió

β-blokkolók[szerkesztés]

  • alkalmazás intravénásan
  • kontraindikáció: BK elégtelenség

Antikoagulánsok[szerkesztés]

Nem frakcionált heparin[szerkesztés]

  • érzékeny Ca²⁺-ra
  • heparint tilos im. adni!

Nagy mólsúlyú heparin[szerkesztés]

  • nem érzékeny Ca²⁺-ra
  • hatékonyabb FX-gátlás

Glikoprotein-inhibitorok[szerkesztés]

  • gátolják a thrombocytaaggregációt

Thrombolysis[szerkesztés]

  • időkorlát: 4 óra (6 óra?)
    • ezután a reperfúzió életveszélyes vérzést okozhat!
  • szerek:
    • streptokináz
      • allergiát okozhat
    • urokináz
      • nem okoz allergiát
    • alteplase
      • rekombináns szöveti plazminogén-aktivátor
    • reteplase
      • a leghatékonyabb szer
      • igen drága

Kiegészítő kezelések[szerkesztés]

GIK[szerkesztés]

  • sejtszinten energiát biztosító keverék
  • összetétele
  • G: glükóz 25%
  • I: inzulin 50 egység
  • K: K⁺ 80 mM

Székletpuhítás[szerkesztés]

  • óvni kell a beteget az erőlködéssel járó intrathoracalis nyomásemelkedéstől
  • pl. fenolftaleinnel lehetséges