Ugrás a tartalomhoz

Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Szimpatikus izgatók

A Wikikönyvekből, a szabad elektronikus könyvtárból.

Szimpatikus idegrendszer

[szerkesztés]

Katecholaminok

[szerkesztés]

Adrenalin

[szerkesztés]

Receptoraffinitás

[szerkesztés]
  • minden adrenerg receptoron hat
    • a β-receptorokon erősebben

Hatások és alkalmazások

[szerkesztés]
  • hatása a keringés redisztibúciója
  • α₁-receptoron: vasoconstrictio
    • legerősebb hatás:
      • bél
      • lép
      • vese
      • bőr
  • β₂-receptoron: vasodilatatio
    • működő izom
    • máj
    • agy
    • szív
  • fiziológiás mennyiségben csak redisztibúciót okoz, vérnyomás-emelkedést nem
    • emiatt inkább noradrenalint használnak shockban
  • β₁-receptoron:
    • pozitív trophatások
    • szinuszcsomó ingerképzése ↑
    • gyenge szívműködés ↑
      • Adam-Stokes-rohamban hatásos
    • hirtelen adva arrhythmiát okozhat!
    • szívelégtelenségben káros hatású!
  • α₁-receptoron:
    • a keringő vér mennyisége ↑
    • nagyobb adagban a vérnyomásemelkedést nem bírja a szív
      • perctérfogat ↓
      • kisvérköri pangás
Simaizom
[szerkesztés]
  • a simaizomtónus általában csökken
  • a záróizmok összehúzódnak
Tüdő
[szerkesztés]
  • bronchodilatator
  • β₂-receptoron hat
  • az isoproterenol hatékonyabb
Uterus
[szerkesztés]
  • az uterus kontraktilitását:
    • kis dózisban ↓
    • nagy dózisban ↑
GI traktus
[szerkesztés]
  • motilitás, szekréció ↓
  • nyálszekréció ↑
    • mucinosus nyál termelődik
Anyagcsere
[szerkesztés]
  • rövid időre fokozza
  • máj és izom glyconeogenesise ↑
  • hyperglycaemia
  • glycosuria
  • hyperthermia
  • terápiás adagban nincs hatás
  • nagyobb adagban:
    • szorongás, félelem, izgatottság
    • fokozott reflexek
    • görcsök
    • végtagtremor
    • ACTH ↑ → eosinopenia
Anaphylaxiás reakció
[szerkesztés]
  • minden fajtájában jó hatású:
    • urticaria
    • szérumbetegség
    • angioneuroticus oedema
    • atopiás dermatitis

Interakciók

[szerkesztés]
  • gátolja a sc. adott szerek felszívódását
    • ezt a fogászati érzéstelenítésben használják ki
  • hatását fokozzák:
    • fenil-alkil-aminok
    • ganglionbénítók
    • antihisztaminok
    • COMT- és MAO-gátlók

Noradrenalin

[szerkesztés]

Receptoraffinitás

[szerkesztés]
  • α₁, α₂, β₁
  • kevéssé hatékony a β₂-receptoron

Hatások

[szerkesztés]
  • vasoconstrictio
    • ez két hatás eredője
    • simaizom α₁-receptorain közvetlenül kontrakció (erősebb hatás)
    • endothel α₂-receptorain NO közvetítésével dilatáció (gyengébb hatás)
  • vasodilatatio:
    • coronariákon
  • vérnyomás ↑
  • szívfrekvencia ↓
    • ennek oka a nagy vérnyomásemelkedés miatti reflexes vagushatás
  • a szív teljesítménye alig változik
Anyagcsere
[szerkesztés]
  • fokozza
    • gyengébben, mint az adrenalin
    • szív O₂-igénye ↑
Simaizom
[szerkesztés]
  • bronchodilatatio
    • gyengébb, mint az adrenalinnál
  • nincs hatás

Alkalmazás

[szerkesztés]
  • perifériás keringési elégtelenség esetén infúzióban
    • csak néhány órán át hat
    • szívfrekvencia ↓
    • utána a vérnyomás lezuhanhat
  • égett sérülteknél adrenalin és noradrenalin együtt

Mellékhatások

[szerkesztés]
  • arrhythmia
  • kis vénába adva gangraena és necroticus fekélyek

Dopamin

[szerkesztés]

Metabolizmus

[szerkesztés]
  • DOPA → dopamin → noradrenalin → adrenalin
  • metabolitjai:
    • dihidroxi-fenil-acetilát (DOPAC)
    • homovanilinát (HVA): vizeletben mérhető

Alkalmazás

[szerkesztés]
  • cardiogen shockban

Dobutamin

[szerkesztés]
  • a legszelektívebb β₁-agonista
  • pozitív inotrop és lusitrop hatás
  • coronariákra ható vasodilatator
    • a coronaria steal effect miatt a stress-echocardiographiában használják

Isoproterenol

[szerkesztés]

Hatások

[szerkesztés]

Mellékhatások

[szerkesztés]

Alkalmazás

[szerkesztés]

Fenil-alkil-amin-származékok

[szerkesztés]

Általános jellemzők

[szerkesztés]
  • presszoraminok: vérnyomás ↑
  • pszichostimulánsok
  • enyhe MAO-gátlók

Amfetamin

[szerkesztés]

Hatások

[szerkesztés]
  • oralisan is hatékony
  • a periférián NA-felszabadulást ↑
    • vérnyomás és perctérfogat ↑
    • a hólyagsphincter összehúzódik
  • KIR hatások:
    • fájdalomcsillapító
    • légzőközpont ↑
    • hangulatjavító
    • koncentrálóképesség ↑
    • étvágy ↓

Tartós használat következményei

[szerkesztés]
  • dependencia
  • tolerancia
  • depresszió

Ephedrin

[szerkesztés]

Hatások

[szerkesztés]

Mellékhatások

[szerkesztés]

Alkalmazás

[szerkesztés]

Norephedrin

[szerkesztés]
  • csökkenti az orrnyálkahártya duzzanatát
  • csökkenti az étvágyat

Tiramin

[szerkesztés]
  • erős vérnyomásemelő

Oxedrin

[szerkesztés]
  • az adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatás
  • gyenge vasoconstrictio, kis adagban ↓ is
  • PTF ↑
  • ájulás,vasomotor gyengeség,műtét utáni rekonvaleszcencia esetén hatékony

Pholedrin

[szerkesztés]
  • az adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatás
  • mérsékelt vérnyomásemelő
  • oralisan is hat
  • ájuláskor jó hatású
  • teofilinnel együtt (TPR ↓) a szív munkája javul

Bamethansulphat

[szerkesztés]
  • vasodilatator, vérnyomáscsökkentő
  • keringés ↑:
    • agyban
    • végtagokban

Szelektív α-agonisták

[szerkesztés]

α₁- és α₂-agonisták

[szerkesztés]
  • α₁-agonisták: vérnyomásemelők
    • phenylephrin
    • metaraminol
  • a többi szer α₂-agonista
    • ezek a NA-felszabadulás gátlásával csökkentik a vérnyomást

Clonidin

[szerkesztés]

Hatásmechanizmus

[szerkesztés]
  • parciális agonista
    • szimpatolitikus hatása is van
  • más receptorokon is hat:
    • imidazolreceptorokhoz is kötődik
    • hisztamin
    • mACh

Hatások

[szerkesztés]
  • vérnyomáscsökkentő
    • az egyik leghatékonyabb
    • imidazolreceptoron és NA-felszabadulást gátolva is hat
  • KIR hatások
    • erősen szedatív
    • feltételes reflexek és spontán motoros aktivitás gátlása
    • hypothermia
  • tolerancia alakul ki

Felhasználás

[szerkesztés]
  • súlyos hypertonia
  • migrén
  • glaucoma

Medetomidin

[szerkesztés]
  • az aktív enantiomer a dexmedetomidin
  • szelektív α₂-agonista
  • hatékony fájdalomcsillapító
  • szedatív
    • anaesthesiában is használják
  • anxiolitikus

Moxonidin

[szerkesztés]
  • vérnyomáscsökkentő
  • kevésbé szedatív, mint a clonidin

Guanfacin, guanabenz

[szerkesztés]
  • noradrenalin-, dopaminfelszabadulás ↓
  • vérnyomáscsökkentő hatás
  • mellékhatások:
    • hangulatzavarok
    • szexuális aktivitás ↓
    • szögletes mozgás

α-metil-DOPA

[szerkesztés]
  • terhességben alkalmazható vérnyomáscsökkentő
    • a magzatot nem károsítja
  • Dopegyt néven forgalmazzák
  • mellékhatás: májelégtelenség

Szelektív β-agonisták

[szerkesztés]

β₁-agonisták

[szerkesztés]
  • dobutamin

β₂-agonisták

[szerkesztés]

Szerek

[szerkesztés]
  • terbutalin
  • olciprenalin
  • salbutamol
  • fenoterol
    • fenyegető vetélésnél

Hatások

[szerkesztés]
  • bronchodilatator
    • asthma kezelésére használják

Mellékhatások

[szerkesztés]
  • β₁-receptorokat is izgatják
  • a szíven is vannak β₂-receptorok
    • veszélyes tachycardia alakulhat ki