Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Szimpatikus izgatók
Megjelenés
Szimpatikus idegrendszer
[szerkesztés]Katecholaminok
[szerkesztés]Adrenalin
[szerkesztés]Receptoraffinitás
[szerkesztés]- minden adrenerg receptoron hat
- a β-receptorokon erősebben
Hatások és alkalmazások
[szerkesztés]Erek
[szerkesztés]- hatása a keringés redisztibúciója
- α₁-receptoron: vasoconstrictio
- legerősebb hatás:
- bél
- lép
- vese
- bőr
- legerősebb hatás:
- β₂-receptoron: vasodilatatio
- működő izom
- máj
- agy
- szív
- fiziológiás mennyiségben csak redisztibúciót okoz, vérnyomás-emelkedést nem
- emiatt inkább noradrenalint használnak shockban
Szív
[szerkesztés]- β₁-receptoron:
- pozitív trophatások
- szinuszcsomó ingerképzése ↑
- gyenge szívműködés ↑
- Adam-Stokes-rohamban hatásos
- hirtelen adva arrhythmiát okozhat!
- szívelégtelenségben káros hatású!
- α₁-receptoron:
- a keringő vér mennyisége ↑
- nagyobb adagban a vérnyomásemelkedést nem bírja a szív
- perctérfogat ↓
- kisvérköri pangás
Simaizom
[szerkesztés]- a simaizomtónus általában csökken
- a záróizmok összehúzódnak
Tüdő
[szerkesztés]- bronchodilatator
- β₂-receptoron hat
- az isoproterenol hatékonyabb
Uterus
[szerkesztés]- az uterus kontraktilitását:
- kis dózisban ↓
- nagy dózisban ↑
GI traktus
[szerkesztés]- motilitás, szekréció ↓
- nyálszekréció ↑
- mucinosus nyál termelődik
Anyagcsere
[szerkesztés]- rövid időre fokozza
- máj és izom glyconeogenesise ↑
- hyperglycaemia
- glycosuria
- hyperthermia
KIR
[szerkesztés]- terápiás adagban nincs hatás
- nagyobb adagban:
- szorongás, félelem, izgatottság
- fokozott reflexek
- görcsök
- végtagtremor
- ACTH ↑ → eosinopenia
Anaphylaxiás reakció
[szerkesztés]- minden fajtájában jó hatású:
- urticaria
- szérumbetegség
- angioneuroticus oedema
- atopiás dermatitis
Interakciók
[szerkesztés]- gátolja a sc. adott szerek felszívódását
- ezt a fogászati érzéstelenítésben használják ki
- hatását fokozzák:
- fenil-alkil-aminok
- ganglionbénítók
- antihisztaminok
- COMT- és MAO-gátlók
Noradrenalin
[szerkesztés]Receptoraffinitás
[szerkesztés]- α₁, α₂, β₁
- kevéssé hatékony a β₂-receptoron
Hatások
[szerkesztés]Erek
[szerkesztés]- vasoconstrictio
- ez két hatás eredője
- simaizom α₁-receptorain közvetlenül kontrakció (erősebb hatás)
- endothel α₂-receptorain NO közvetítésével dilatáció (gyengébb hatás)
- vasodilatatio:
- coronariákon
- vérnyomás ↑
Szív
[szerkesztés]- szívfrekvencia ↓
- ennek oka a nagy vérnyomásemelkedés miatti reflexes vagushatás
- a szív teljesítménye alig változik
Anyagcsere
[szerkesztés]- fokozza
- gyengébben, mint az adrenalin
- szív O₂-igénye ↑
Simaizom
[szerkesztés]- bronchodilatatio
- gyengébb, mint az adrenalinnál
KIR
[szerkesztés]- nincs hatás
Alkalmazás
[szerkesztés]- perifériás keringési elégtelenség esetén infúzióban
- csak néhány órán át hat
- szívfrekvencia ↓
- utána a vérnyomás lezuhanhat
- égett sérülteknél adrenalin és noradrenalin együtt
Mellékhatások
[szerkesztés]- arrhythmia
- kis vénába adva gangraena és necroticus fekélyek
Dopamin
[szerkesztés]Metabolizmus
[szerkesztés]- DOPA → dopamin → noradrenalin → adrenalin
- metabolitjai:
- dihidroxi-fenil-acetilát (DOPAC)
- homovanilinát (HVA): vizeletben mérhető
Alkalmazás
[szerkesztés]- cardiogen shockban
Dobutamin
[szerkesztés]- a legszelektívebb β₁-agonista
- pozitív inotrop és lusitrop hatás
- coronariákra ható vasodilatator
- a coronaria steal effect miatt a stress-echocardiographiában használják
Isoproterenol
[szerkesztés]Hatások
[szerkesztés]Mellékhatások
[szerkesztés]Alkalmazás
[szerkesztés]Fenil-alkil-amin-származékok
[szerkesztés]Általános jellemzők
[szerkesztés]- presszoraminok: vérnyomás ↑
- pszichostimulánsok
- enyhe MAO-gátlók
Amfetamin
[szerkesztés]Hatások
[szerkesztés]- oralisan is hatékony
- a periférián NA-felszabadulást ↑
- vérnyomás és perctérfogat ↑
- a hólyagsphincter összehúzódik
- KIR hatások:
- fájdalomcsillapító
- légzőközpont ↑
- hangulatjavító
- koncentrálóképesség ↑
- étvágy ↓
Tartós használat következményei
[szerkesztés]- dependencia
- tolerancia
- depresszió
Ephedrin
[szerkesztés]Hatások
[szerkesztés]Mellékhatások
[szerkesztés]Alkalmazás
[szerkesztés]Norephedrin
[szerkesztés]- csökkenti az orrnyálkahártya duzzanatát
- csökkenti az étvágyat
Tiramin
[szerkesztés]- erős vérnyomásemelő
Oxedrin
[szerkesztés]- az adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatás
- gyenge vasoconstrictio, kis adagban ↓ is
- PTF ↑
- ájulás,vasomotor gyengeség,műtét utáni rekonvaleszcencia esetén hatékony
Pholedrin
[szerkesztés]- az adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatás
- mérsékelt vérnyomásemelő
- oralisan is hat
- ájuláskor jó hatású
- teofilinnel együtt (TPR ↓) a szív munkája javul
Bamethansulphat
[szerkesztés]- vasodilatator, vérnyomáscsökkentő
- keringés ↑:
- agyban
- végtagokban
Szelektív α-agonisták
[szerkesztés]α₁- és α₂-agonisták
[szerkesztés]- α₁-agonisták: vérnyomásemelők
- phenylephrin
- metaraminol
- a többi szer α₂-agonista
- ezek a NA-felszabadulás gátlásával csökkentik a vérnyomást
Clonidin
[szerkesztés]Hatásmechanizmus
[szerkesztés]- parciális agonista
- szimpatolitikus hatása is van
- más receptorokon is hat:
- imidazolreceptorokhoz is kötődik
- hisztamin
- mACh
Hatások
[szerkesztés]- vérnyomáscsökkentő
- az egyik leghatékonyabb
- imidazolreceptoron és NA-felszabadulást gátolva is hat
- KIR hatások
- erősen szedatív
- feltételes reflexek és spontán motoros aktivitás gátlása
- hypothermia
- tolerancia alakul ki
Felhasználás
[szerkesztés]- súlyos hypertonia
- migrén
- glaucoma
Medetomidin
[szerkesztés]- az aktív enantiomer a dexmedetomidin
- szelektív α₂-agonista
- hatékony fájdalomcsillapító
- szedatív
- anaesthesiában is használják
- anxiolitikus
Moxonidin
[szerkesztés]- vérnyomáscsökkentő
- kevésbé szedatív, mint a clonidin
Guanfacin, guanabenz
[szerkesztés]- noradrenalin-, dopaminfelszabadulás ↓
- vérnyomáscsökkentő hatás
- mellékhatások:
- hangulatzavarok
- szexuális aktivitás ↓
- szögletes mozgás
α-metil-DOPA
[szerkesztés]- terhességben alkalmazható vérnyomáscsökkentő
- a magzatot nem károsítja
- Dopegyt néven forgalmazzák
- mellékhatás: májelégtelenség
Szelektív β-agonisták
[szerkesztés]β₁-agonisták
[szerkesztés]- dobutamin
β₂-agonisták
[szerkesztés]Szerek
[szerkesztés]- terbutalin
- olciprenalin
- salbutamol
- fenoterol
- fenyegető vetélésnél
Hatások
[szerkesztés]- bronchodilatator
- asthma kezelésére használják
Mellékhatások
[szerkesztés]- β₁-receptorokat is izgatják
- a szíven is vannak β₂-receptorok
- veszélyes tachycardia alakulhat ki