Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Paraszimpatikus izgatók
Megjelenés
Hatásmechanizmus
[szerkesztés]- mACh-receptorok direkt izgatása
- kolinészterek
- alkaloidák
- AChE-gátlók
- ganglionizgatók
- ezek nem specifikusan hatnak, ezért szimpatikus hatások is fellépnek
- pl. nikotin
A paraszimpatikus izgalom tünetei
[szerkesztés]- mnemonika: DUMBELS
- diarrhoea (D)
- urination (U)
- myosis (M)
- bradycardia (B)
- izomrángások (E) (mint excitation?)
- lacrimatio (L)
- salivatio (S)
Direkt ható kolinomimetikumok
[szerkesztés]Kolinészterek
[szerkesztés]- ACh
- gyorsan inaktiválódik, emiatt nem használható
- metilkolin, acetil-β-metilkolin
- nem hat a nikotinerg receptorra
- tartósabb hatás
- oralisan is adható
- carbachol
- jelentős nikotinerg hatás is
- egyáltalán nem bontja az AChE, emiatt tartós
- alkalmazás:
- GI rendszerre
- szemcseppként glaucomában
- betanechol
- nem hat a nikotinerg receptoron
- nem bontja az AChE
- főleg a GI rendszerre hat
- mellékhatások:
- bradycardia
- asthmás roham
Alkaloidok
[szerkesztés]- muszkarin
- a légyölő galóca alkaloidja
- terápiás jelentősége nincs
- pilocarpin
- főleg a muszkarinerg receptoron hat
- hatások:
- szekréciófokozódás gyakorlatilag mindenütt
- nyálfolyás, GI szekréció ↑
- légutak
- könny
- verejték
- tartós és erős myosis
- szekréciófokozódás gyakorlatilag mindenütt
- glaucomában: pilocarpinum chloratum szemcsepp
- arekolin
- a bételdió alkaloidja
- muszkarin- és nikotinerg hatás egyaránt
- emésztőnedv-elválasztás ↑
- emiatt féreghajtó
- euforizáló, afrodiziákum
AChE-gátlók
[szerkesztés]Általános jellemzők
[szerkesztés]- mindenhol hatnak, ahol acetilkolin a transzmitter:
- paraszimpatikus végkészülékek
- vegetatív ganglionok
- neuromuscularis junctio
- KIR (ha bejut)
- az enzim aktív centrumához kötődnek
- anionos hely
- észterkötési hely
Edrophonium
[szerkesztés]- reverzíbilisen kötődik az enzim mindkét helyére
- rövid ideig tartó gátlás
Karbamátok
[szerkesztés]- szintén reverzíbilis gátlás
- lassabban hidrolizálja őket az enzim
- emiatt tartósabb gátlás
Physostimin
[szerkesztés]- másik neve eserin
- alkalmazása:
- glaucomában: physostigminium salicilatum 0,25-0,5% szemcsepp
- Alzheimer-kór, memóriazavar: napi 0,1 mg
- GI és hólyagbénulás
Galantamin
[szerkesztés]- a hóvirág alkaloidja
- gyenge reverzíbilis gátlás
Neostigmin
[szerkesztés]- kvaterner ammóniumsó
- nem jut be a KIR-be
- erősebb hatás
- erős negatív trophatások!
- alkalmazása:
- GI- és hólyagbénulás
- myasthenia gravis
Tetrahydro-aminoacridin (Tacrin)
[szerkesztés]- gyenge AChE-gátló
- K-csatorna-blokkoló
- Alzheimer-kórban
Alkilfoszfátok
[szerkesztés]- az észterkötést irreverzíbilisen foszforilálják
- emiatt irreverzíbilis gátlószerek
- erős, lipidoldékony mérgek:
- növényvédőszerek: DFP, TEPP, HETP, OMPA
- harci gázok: Sarin, Soman
- terápiásan alkalmazható:
- ecothiopat: rossz lipidoldékonyságú, de erős hatású
- glaucomában
- metriphonat, matathion: schistosomiasis kezelésére
- ecothiopat: rossz lipidoldékonyságú, de erős hatású
Mérgezés
[szerkesztés]Tünetei
[szerkesztés]- extrém paraszimpatikus izgalom
- fibrillaris rángások
- KIR:
- nyugtalanság
- tremor
- ataxia
- légzésbénulás
- ez okozza a halált
Kezelése
[szerkesztés]- az AChE reaktiválásával
- szerek:
- pralidoxim-jodid (PAM)
- obidoxim-klorid
- csak bizonyos időn belül hatnak!
Alkalmazás
[szerkesztés]- paralyticus ileus, hólyagatonia
- neostigmin
- glaucoma
- physostigmin
- pilocarpin
- myasthenia gravis
- neostigmin
- pyridostigmin
- ambenonium
- atropinmérgezés
- physostigmin
- Alzheimer-kór
- physostigmin
- Tacrin
- izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése
- neostigmin
- edrophonium