Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Paraszimpatikus bénítók
Megjelenés
Tropeinek
[szerkesztés]Szerkezet
[szerkesztés]- piperidin + pirrolidingyűrű
Atropin
[szerkesztés]Szerkezet
[szerkesztés]- tropasavas tropinészter
- D- és L-hyoscyamin
- a D-sztereoizomer 50-szer gyengébb perifériás gátlószer
- azonos KIR hatásuk van
Hatások
[szerkesztés]Simaizom
[szerkesztés]- minden simaizom tónusa csökken, kivéve:
- cardia
- oesophagus
- rectum
GI traktus
[szerkesztés]- motilitás és szekréció ↓
- obstipáns hatás
- izgató vegyületek hatása ↓
- az epehólyag görcse csökken
- az epeszekréció mértékét nem csökkenti
- túl hosszú alkalmazásnál teljes gyomoratonia
Urogenitalis rendszer
[szerkesztés]- húgyutak görcse ↓
- férfiakban vizeletretenció
- uterus görcse ↓
Szív
[szerkesztés]- erős vagushatás mellett tachycardia
- szimpatikus túlsúly mellett nincs hatása
Erek
[szerkesztés]- vérnyomás:
- paraszimpatikus izgatók után adva csökkenti
- nagy adagban ↓
- közvetlen toxikus hatás az érfalra, szívre, ganglionokra
- vázizom: vasoconstrictio
- bőrerek: vasodilatatio
Tüdő
[szerkesztés]- bronchusdilatatio
- szekréció ↓
Szem
[szerkesztés]- mydriasis
- emiatt photophobia
- átmeneti micropsia: a tárgyakat kisebbnek látja
- könnyelválasztás ↓
KIR
[szerkesztés]- terápiás adagokban ritkán fordul elő
- extrapyramidalis rendszer aktivitása ↓
- vestibularis izgalom hatása ↓
Alkalmazás
[szerkesztés]Általános szempontok
[szerkesztés]- felszívódik:
- oralisan
- bőrön át
- transplacentarisan
- ürül:
- anyatejjel
- vizelettel
- tolerancia és elvonás alakul ki
Görcsoldóként
[szerkesztés]- kombináció részeként:
- paraszimpatolitikum
- izopropamid
- homatropin
- simaizom-görcsoldó
- drotaverin
- papaverin
- fájdalomcsillapító (nem mindig)
- fenobarbital
- paraszimpatolitikum
- ilyen kombinációk:
- No-Spa: drotaverin (nem kombináció, csak a teljesség kedvéért)
- Troparin: homatropin + papaverin
- Bispan: izopropamid + drotaverin
- Triospan: izopropamid + drotaverin + fenobarbital
GI traktus
[szerkesztés]- motilitás és szekréció csökkentése
- ulcus kezelése:
- pirenzepin
- epe- és veseköves fájdalom ↓
- nyálfolyás ↓
- szerek:
- Reasec: atropin + difenoxilát (morfinszármazék)
- Gastrixon: trantelinum hydrobromatum
Tüdő
[szerkesztés]- asthma kezelésére:
- ipratropium bromatum: Atrovent
- ipratropium bromatum + fenoterol (β₂-agonista): Berodual
- tbc-sek éjszakai izzadásának csökkentésére
Szív
[szerkesztés]- sinusbradycardia kezelése
Szem
[szerkesztés]- diagnosztikus céllal alkalmazott mydriaticum
- gyulladásos betegségek kezelése
- iritis
- keratitis
- glaucoma veszélye miatt időskorban kontraindikált
- szerek:
- oculogutta atropini sulfurici
- tropicamid
- cyclopentolat
KIR
[szerkesztés]- Parkinson-kórban:
- trihexifenidil-HCl
- prociklidin
- metixen-HCl
- antipszichotikum okozta extrapyramidalis tünetek ellen:
- dedxentinid (Tremblex)
Mellékhatások
[szerkesztés]- terápiás adagban
- torokszáradás, szomjúság
- mydriasis, látászavar
- vizelési nehézség
- nagyobb adagban (2-3 mg):
- hyperthermia
- bőrpír testszerte
Kontraindikációk
[szerkesztés]- tachycardia
- glaucoma
- bélmotilitási és vizeletürítési zavarok
Mérgezés
[szerkesztés]- dózisok:
- 3-5 mg: beszédzavar, tántorgás, dysphagia
- 10 mg: öntudatzavar, hallucinációk, dühöngés
- 100 mg: halálos
- a mérgezés lefolyása:
- 1. fázis: nevető-síró rohamok
- 2. fázis: hallucináció, tudatzavar, őrjöngés, tollfosztó mozdulatok
- 3. fázis: megnyugvás, comatosus állapot
- 4. fázis: halál légzésbénulás miatt
- kezelése:
- physostigmin (a halálos adag többszöröse is adható ilyenkor)
Scopolamin
[szerkesztés]- scopolaminium bromatum
- a mandragóra alkaloidja
- perifériás hatásai azonosak az atropinnal
- centrális hatásai jelentősen különböznek
- bódító hatású
- gátolja a kéreg alatti területeket
- morfinnal együtt narkózist okoz
- a motoros izgatottságot csökkenti
- ezt recto-colonoscopiában használják ki
- tengeribetegséget megelőzi
Szintetikus tropeinek
[szerkesztés]Homatropin
[szerkesztés]- homatropinium bromatum, mandulasavas tropinészter
- 4-6-szor gyengébb paraszimpatolitikum, mint az atropin
- centrális hatása ugyanolyan erős
- rövidebb hatású mydriaticum
Kvaterner tropeinek
[szerkesztés]- nem jutnak be a KIR-be
- szerek:
- metil-atropin
- metil-scopolamin
- metil-homatropin
- trantelinium
- ipratropium: bronchodilatator
Egyéb paraszimpatolitikumok
[szerkesztés]- cyclopentolat
- mydriaticum
- tropicamid
- pirenzepin, telenzepin
- ulcus terápiájára
Mellékhatásként paraszimpatolitikus hatású szerek
[szerkesztés]- neuroleptikumok
- antipszichotikumok
- triciklusos antidepresszánsok
- egyes antihisztaminok
- dimenhidrinát (Daedalon)