Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/β-szimpatolitikumok
Általános jellemzők
[szerkesztés]Hatások
[szerkesztés]β-adrenerg-receptor gátlása
[szerkesztés]- β₁-antagonisták: szíven
- β₂-antagonisták: simaizom, hörgők, uterus, bél
- nem specifikus β-antagonisták
Intrinsic sympathomimeticus aktivitás (ISA)
[szerkesztés]- gátló és izgató hatás is
- pindolol
- oxprenolol
Helyi érzéstelenítő hatás
[szerkesztés]- kinidin-szerű membránstabilizáló hatás eredménye
- erős a propanololnál
- gyenge az oxprenololnál
- a többinél nincs
Mellékhatások
[szerkesztés]- bronchusconstrictio
- asthmás rohamot válthat ki asthmában és chr. bronchitisben
- kisvérköri rezisztencia ↑
- a β₁-szelektív vegyületeknek nincs ilyen mellékhatása
- hypoglycaemia
- a diabeteses terápiát befolyásolhatja az inzulin hatásának fokozása
- fáradtság
- oka: perctérfogat és izomperfúzió ↓
- perifériás érbetegségek rosszabbodása
- szívelégtelenség fokozódása
Kontraindikációk
[szerkesztés]- súlyos cardialis decompensatio
- bradycardia
- AV-blokk
- hypotonia
- asthma bronchiale
- labilis diabetes
Alkalmazás
[szerkesztés]- arrhythmia
- angina
- hypertrophiás cardiomyopathia
- hypertonia
- migrén
- tremor
- thyreotoxicosis
- glaucoma
Szerek
[szerkesztés]Csoportosítás
[szerkesztés]- nem szelektív β-antagonisták
- propanolol
- oxprenolol
- bunolol
- nadolol
- pindolol
- timolol
- sotalol
- β₁-antagonisták
- metoprolol
- atenolol
- betaxolol
- bisoprolol
- β₂-antagonisták
- butoxamin
- nincs klinikai alkalmazásuk
Propanolol
[szerkesztés]- hypertonia
- angina pectoris
- arrhythmia
- könnyen bejut az agyba
- mellékhatásként rémálmok jelentkezhetnek
- helyi érzéstelenítő hatása van
Pindolol
[szerkesztés]- jelentős intrinsic sympathomimeticus aktivitás
- hatékonyabb, mint a propanolol
- hasonlóan hatékonyak:
- penburolol
- timolol
- bunolol
Kardioszelektív β-blokkolók
[szerkesztés]- atenolol
- metoprolol
- nem növelik az inzulin hatását
- emiatt adhatóak diabetesben
Labetalol
[szerkesztés]- α- és β-blokkoló is
- nagyon hatékony vérnyomáscsökkentő
A Labetalol kompetitív antagonista (parciális agonista) relatív szelektivitással az α1-receptorokon és gátolva a β-receptorokat. Labetalol csökkenti a szívfrekvenciát és a myocardialis kontraktilitást, csökkenti a teljes peripherialis ellenállást és csökkenti a vérnyomást. Alkalmazható per os vagy intravénásan (extenzív „first-pass” metabolizmus) Csóka Mária Semmelweis Egyetem.