Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/α-szimpatolitikumok

Lehetséges hatásmechanizmusok

• α-adrenerg-receptor gátlása
• a noradrenalin szintézisének gátlása
  • Tyr-OH-áz gátlása
  • a szintézis hamis útra terelése
• a noradrenalin felszabadulásának gátlása
  • adrenerg neuronbénítók

Nem szelektív α-szimpatolitikumok

Alkiláló vegyületek

• irreverzíbilis gátlószerek
• nem szelektívek: mACh-receptort is gátolják
• nem szelektívek
• szerek:
  • phenoxybenzamin
  • diberamil
• gyógyszerként kevéssé használatosak
  • malignus prostatahypertrophiára jók

Imidazolinszármazékok

Tolazolin

• kompetitív gátlószer
• nem szelektív, hat:
  • paraszimpatikus agonistaként
  • szimpatikus agonistaként
  • hisztaminhoz hasonlóan
• legerősebb az értágító hatása
  • emiatt érszűkülettel járó betegségekben jó
    • Raynaud-kór
    • Bürger-kór
    • diabeteses angiopathia

Phentolamin

• másnéven regitin
• specifikusabb és erősebb, mint a tolazolin
  • nincs hisztaminszerű hatása
• gyors és erős vérnyomáscsökkentő hatás

Mellékhatások

• vérnyomásemelkedés
• fejfájás
• hányás, hasmenés
• libabőr

Indolalkaloidok

Ergotalkaloidok

Szerek

• a lizergsav származékai:
  • ergometrin: méhműködésre hat
  • ergotamin
  • ergokornin
  • ergokrisztin
  • ergokriptin
  • ergozin
• methylsergid
  • nagyon hatékony migrénben

Hatások

• erek
  • vérnyomásemelkedést okoznak
    • ellentétben a szimpatolitikus hatással
    • oka közvetlen
  • csökkentik az artériák pulzálását
    • emiatt migrénes rohamban hatékonyak
    • erre a legjobb a methylsergid
• uterus
  • kontrakciók ↑
  • ergotamin-tartarátot használják erre
• GI tractus
  • motilitás ↑
  • hányást okozhatnak
• légzőrendszer
  • légzésdepresszió
• KIR
  • nagy adagban szedatív, hipnotikus

Mellékhatások

• toxikus
• tartós, erős acralis érszűkület
  • végtagnecrosist is okozhat
• hyalinthrombusok
• abortuszt okozhat
  • oka: a méh vérellátása ↓

Hidrált ergotalkaloidok

• erősebb szimpatikus bénítók
  • emiatt alkalmasak a vérnyomás csökkentésére
• pulzus ↓, telődés ↑
• érszűkületes betegségek kezelésére alkalmasak

Bromocryptin

• a dopaminerg receptorokat izgatja
• antiparkinson szer
• prolaktin-szekréció ↓

Yohimbin

• α-specifikus, de gyenge, rövid hatástartamú
  • nem altípus-szelektív
• kis adagban szimpatikus izgató
• nagy adagban aphrodisiacum

Egyéb szerek

• malonitril
• fenotiazinok: α₁-antagonisták
• dibenzazepinek: antipszichotikumok

Szelektív α-szimpatolitikumok

Általános jellemzők

• terápiás cél az α₁ szelektív gátlása
  • ekkor a vérnyomás csökken, de nem alakul ki reflexes tachycardia

Szelektív α₁-szimpatolitikumok

Quinazolinok

• a szelektivitás nem teljes
  • így is kisebb mértékű reflexes tachycardia, mint a nem szelektív szereknél
• hypertonia kezelésére használhatók
• szerek:
  • prazosin
  • terazosin
  • mirazosin
• mellékhatások:
  • orthostaticus hypotonia és collapsus
    • 1-2 hét hozzászokás
    • emiatt intézetben kell a szintjét beállítani
• egy α₁A-szelektív gátlószer ideális lenne a benignus prostatahypertrophia kezelésére

Arilalkilaminok

• 5-metilurapidil

Szelektív α₂-szimpatolitikumok

• kísérleti stádiumban vannak
• kiindulási szer a yohimbin
• ígéretesnek látszik az idazoxan
  • hangulatjavító
  • szexuális aktivitás ↑
  • NA-release ↑
  • mellékhatás: orthostaticus hypotonia