Jegyzetek medikusoknak/Belgyógyászat/Szteroidok hatásmechanizmusa és alkalmazása
Megjelenés
Hatásmechanizmus
[szerkesztés]- a szteroidok átoldódnak a célsejtek membránján
- a citoplazmában kötődnek a glükokortikoid-receptorhoz
- a szteroid-receptor komplex aktiválja a GRE promotert
- más transzkripciós faktorokat is képes gátolni:
- AP-1
- NF-κB
- lényeges a foszfolipáz-A2 gátlása
- ezt a lipokortin indukciójával váltja ki
- csökken a PG- és LT-termelés, emiatt csökken:
- a granulocyták kemotaxisa
- az érpermeabilitás növekedése
- gátolja a cytokinek transzkripcióját
- gátolja a gyulladásos enzimek transzkripcióját:
- COX
- NO-szintetáz
Készítmények
[szerkesztés]- prednizolon: Prednisolon, Di-Adreson
- metilprednizolon: Medrol, Solu-Medrol, Depo-Medrol
- dexametazon: Dexamethasone
- betametazon: Diprophos
Alkalmazás
[szerkesztés]Rövid ideig tartó kezelés
[szerkesztés]- ilyenkor alkalmazhatók a fluorozott szerek
- dexametazon
- betametazon
- nagyon magas az ekvivalens dózisuk
- ezeket nem szabad tartósan alkalmazni:
- erőteljesen szupprimálják a mellékvesék működését
- gyakran okoznak szteroid-myopathiát
Tartós kezelés
[szerkesztés]- alkalmas szerek:
- prednizolon
- metilprednizolon
- dexametazon
- előnyük:
- a metilprednizolon nem okoz GI panaszt
- a dexametazon sem okoz GI panaszt, emellett kevéssé hajlamosít oedemára
Mellékhatások
[szerkesztés]Iatrogén Cushing-kór
[szerkesztés]- nagy adagok mellett szinte törvényszerűen kialakul
- fenntartó kezelés mellett lassan megszűnik
Hypocorticismus
[szerkesztés]- elkerülésére rövid hatású szerek ajánlottak
- hasznos dózis a reggeli egy adagban való adása
- ACTH-méréssel kontrollálható
Növekedés szuppressziója gyerekekben
[szerkesztés]- alternáló (másnaponkénti) adással kivédhető
Na-retentio és oedema
[szerkesztés]- enyhe diureticum-kezelés mellett rendeződik
- a fluorozott származékoknál kevésbé gyakori
Egyéb mellékhatások
[szerkesztés]- coronariabetegségek: praedispositio, a rizikó csökkenthető
- diabetes mellitus: nem szükségszerű
- glaucoma, cataracta: törvényszerű
- osteoporosis: Ca-pótlás, D-vit., fokozott aktivitás