Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Ca-csatorna-blokkolók
A Wikikönyvekből, a szabad elektronikus könyvtárból.
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Hatásmechanizmus
- csökkentik a Ca²⁺ sejtbe való bejutását
- ennek eredménye az izomsejtek (szív- és/vagy simaizom) kontraktilitásának csökkenése
- a különböző receptorspecificitású vegyületek eltérő módon hatnak az egyes szövetekre
- a csatorna α1-alegységéhez kötődnek
[szerkesztés] Hatás
- minden Ca-antagonista vérnyomáscsökkentő hatású
- az alacsony koncentrációban is cardiodepressiv hatású vegyületek negatív inotrop és chronotrop hatásúak (verapamil és diltiazem)
- a dihidropiridinek (DHP) hatása erekre specifikus, cardialis hatásuk igen gyenge
- alapvegyületük a nifedipin
- ezek reflexesen pozitív inotrop és chronotrop hatásúak
[szerkesztés] Csoportosítás
[szerkesztés] Nem-DHP vegyületek
- verapamil: azonos cardiodepressiv és vérnyomáscsökkentő hatás
- nem adható β-blokkolóval!
- diltiazem
[szerkesztés] Rövid hatású DHP-k
- nifedipin
- a DHP-k alapvegyülete
- erősebb értágító hatás, mint a verapamilnál
- diuretikus hatás
- nicardipin
- nimopidin
- cerebrovascularis szelektivitás
- subarachnoidealis vérzésben alkalmazzák
[szerkesztés] Közepes hatású DHP-k
- isradipin
- atherosclerosisban is előnyös
- nem növeli a digoxinszintet
- interakciók:
- rifampicinnel
- görcsoldókkal
- antikoagulánsokkal
- felodipin
- növeli a digoxinszintet
- nisoldipin
- ennek legnagyobb az érszelektivitása
- nitrendipin
- növeli a digoxinszintet
[szerkesztés] Hosszú hatású DHP-k
- amlodipin
- hosszú féléletidő
- lacidipin
- lipofil, emiatt membránban tárolódik
- tartós hatás, kevés mellékhatás
- atherosclerosisban is jó hatású
[szerkesztés] Mellékhatások
- főleg az értágító hatás következményei:
- szédülés
- fejfájás
- oedema
- gingiva-hyperplasia
- féloldali gynecomastia
- cataracta
- cerebralis és retinaischaemia
- agranulocytosis
[szerkesztés] Alkalmazás
- széles körben alkalmazott vérnyomáscsökkentők
- időseknél
- amerikai feketéknél (gyakori a fokozott Na-retenció)
- szellemi munkát végzőknél (miért?)
- sürgős ellátás
- sublingualis nifedipin (5 min)
- preeclampsia kezelése
- 2-3. trimesterben α-metil-DOPÁ-val kiegészítve
- a DHP-k jól kombinálhatók β-blokkolóval
- a β-blokkoló csökkenti a reflexes tachycardiát
