Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Paraszimpatikus izgatók

A Wikikönyvekből, a szabad elektronikus könyvtárból.

Hatásmechanizmus[szerkesztés]

  • mACh-receptorok direkt izgatása
    • kolinészterek
    • alkaloidák
  • AChE-gátlók
  • ganglionizgatók
    • ezek nem specifikusan hatnak, ezért szimpatikus hatások is fellépnek
    • pl. nikotin

A paraszimpatikus izgalom tünetei[szerkesztés]

  • mnemonika: DUMBELS
  • diarrhoea (D)
  • urination (U)
  • myosis (M)
  • bradycardia (B)
  • izomrángások (E) (mint excitation?)
  • lacrimatio (L)
  • salivatio (S)

Direkt ható kolinomimetikumok[szerkesztés]

Kolinészterek[szerkesztés]

  • ACh
    • gyorsan inaktiválódik, emiatt nem használható
  • metilkolin, acetil-β-metilkolin
    • nem hat a nikotinerg receptorra
    • tartósabb hatás
    • oralisan is adható
  • carbachol
    • jelentős nikotinerg hatás is
    • egyáltalán nem bontja az AChE, emiatt tartós
    • alkalmazás:
      • GI rendszerre
      • szemcseppként glaucomában
  • betanechol
    • nem hat a nikotinerg receptoron
    • nem bontja az AChE
    • főleg a GI rendszerre hat
    • mellékhatások:
      • bradycardia
      • asthmás roham

Alkaloidok[szerkesztés]

  • muszkarin
    • a légyölő galóca alkaloidja
    • terápiás jelentősége nincs
  • pilocarpin
    • főleg a muszkarinerg receptoron hat
    • hatások:
      • szekréciófokozódás gyakorlatilag mindenütt
        • nyálfolyás, GI szekréció ↑
        • légutak
        • könny
        • verejték
      • tartós és erős myosis
    • glaucomában: pilocarpinum chloratum szemcsepp
  • arekolin
    • a bételdió alkaloidja
    • muszkarin- és nikotinerg hatás egyaránt
    • emésztőnedv-elválasztás ↑
      • emiatt féreghajtó
    • euforizáló, afrodiziákum

AChE-gátlók[szerkesztés]

Általános jellemzők[szerkesztés]

  • mindenhol hatnak, ahol acetilkolin a transzmitter:
    • paraszimpatikus végkészülékek
    • vegetatív ganglionok
    • neuromuscularis junctio
    • KIR (ha bejut)
  • az enzim aktív centrumához kötődnek
    • anionos hely
    • észterkötési hely

Edrophonium[szerkesztés]

  • reverzíbilisen kötődik az enzim mindkét helyére
  • rövid ideig tartó gátlás

Karbamátok[szerkesztés]

  • szintén reverzíbilis gátlás
  • lassabban hidrolizálja őket az enzim
    • emiatt tartósabb gátlás

Physostimin[szerkesztés]

  • másik neve eserin
  • alkalmazása:
    • glaucomában: physostigminium salicilatum 0,25-0,5% szemcsepp
    • Alzheimer-kór, memóriazavar: napi 0,1 mg
    • GI és hólyagbénulás

Galantamin[szerkesztés]

  • a hóvirág alkaloidja
  • gyenge reverzíbilis gátlás

Neostigmin[szerkesztés]

  • kvaterner ammóniumsó
    • nem jut be a KIR-be
  • erősebb hatás
  • erős negatív trophatások!
  • alkalmazása:
    • GI- és hólyagbénulás
    • myasthenia gravis

Tetrahydro-aminoacridin (Tacrin)[szerkesztés]

  • gyenge AChE-gátló
  • K-csatorna-blokkoló
  • Alzheimer-kórban

Alkilfoszfátok[szerkesztés]

  • az észterkötést irreverzíbilisen foszforilálják
    • emiatt irreverzíbilis gátlószerek
  • erős, lipidoldékony mérgek:
    • növényvédőszerek: DFP, TEPP, HETP, OMPA
    • harci gázok: Sarin, Soman
  • terápiásan alkalmazható:
    • ecothiopat: rossz lipidoldékonyságú, de erős hatású
      • glaucomában
    • metriphonat, matathion: schistosomiasis kezelésére

Mérgezés[szerkesztés]

Tünetei[szerkesztés]
  • extrém paraszimpatikus izgalom
  • fibrillaris rángások
  • KIR:
    • nyugtalanság
    • tremor
    • ataxia
  • légzésbénulás
    • ez okozza a halált
Kezelése[szerkesztés]
  • az AChE reaktiválásával
  • szerek:
    • pralidoxim-jodid (PAM)
    • obidoxim-klorid
  • csak bizonyos időn belül hatnak!

Alkalmazás[szerkesztés]

  • paralyticus ileus, hólyagatonia
    • neostigmin
  • glaucoma
    • physostigmin
    • pilocarpin
  • myasthenia gravis
    • neostigmin
    • pyridostigmin
    • ambenonium
  • atropinmérgezés
    • physostigmin
  • Alzheimer-kór
    • physostigmin
    • Tacrin
  • izomrelaxánsok hatásának felfüggesztése
    • neostigmin
    • edrophonium